Кардил таб. 60мг №100

Описание

• Условия хранения

  При температуре 15 - 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

• Взаимодействие с другими препаратами

  Может усиливать действие других гипотензивных средств и диуретиков. Усиление блокады AV проводимости и повышение риска возникновения брадикардии при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами. Дантролен: в опытах на животных постоянно наблюдали фатальную фибрилляцию желудочков при одновременном введении внутривенно верапамила и дантролена. Поэтому комбинация блокаторов "медленных" кальциевых каналов и дантролена потенциально опасна. Нифедипин: дилтиазем снижает клиренс нифедипина, в некоторых случаях более чем на 50%. Пропранолол, метопролол: дилтиазем повышает концентрацию пропранолола и метопролола в плазме крови посредством снижения их метаболизма в печени. Дигоксин: дилтиазем повышает концентрацию дигоксина в плазме крови с 20% до 50% за счет уменьшения его клиренса (контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови). Существует риск развития выраженной брадиаритмии. Мидазолам, триазолам: дилтиазем повышает или пролонгирует седативный эффект мидазолама и триазолама посредством снижения метаболизма в печени. Диазепам: диазепам снижает концентрацию дилтиазема в плазме крови приблизительно до 20% за счет уменьшения его всасывания. Циметидин: циметидин увеличивает абсорбцию дилтиазема посредством снижения метаболизма "первичного прохождения" через печень дилтиазема (клиническая значимость взаимодействия неясна). Амиодарон: дилтиазем в сочетании с амиодароном оказывает влияние на AV проводимость, существует риск развития выраженной брадиаритмии; Препараты кальция: внутривенное введение препаратов кальция снижает эффект дилтиазема. Карбамазепин, имипрамин: дилтиазем повышает концентрации карбамазепина и имипрамина в плазме крови. Буспирон: дилтиазем значительно повышает концентрацию буспирона в плазме крови. Литий: при одновременном применении с дилтиаземом может проявиться нейротоксичность лития. Производные нитратов: усиление антигипертензивного эффекта и склонность к обморокам (ввиду суммирования сосудорасширяющего действия). Теофиллин: повышение концентрации теофиллина в крови. Альфа-адреноблокаторы: усиление антигипертензивного действия. Одновременное лечение с альфа-адреноблокаторами может привести к возникновению или усилению артериальной гипотензии. Бета-адреноблокаторы: возможность нарушений ритма (выраженная брадикардия, полное угнетение активности синусового узла, синус-арест), нарушений синоатриального и атриовентрикулярного проведения импульса и сердечной недостаточности (взаимоусиливающее действие). Прочие антиаритмические препараты: так как дилтиазем обладает антиаритмическими свойствами, не рекомендуется его одновременное назначение с другими антиаритмическими препаратами (суммируется вероятность развития нежелательного влияния на сердце). Рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в плазме крови после начала лечения рифампицином. Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов (ранитидин): повышение концентрации дилтиазема в плазме крови. Циклоспорин: дилтиазем повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови до 50%, одновременно повышая нефротоксичность циклоспорина за счет уменьшения метаболизма циклоспорина. Дилтиазем может усилить депрессивное влияние на сердце галотана и изофлюрана. Экспериментально дилтиазем снижает клиренс теофиллина до 25% у курящих мужчин. В исследованиях на животных кардиосупрессивный эффект галотана и изофлурана. У пациентов такое взаимодействие не отмечено. В связи с возможностью суммирования эффектов, необходимы осторожность и постепенное титрование дозы пациентам, которые получают дилтиазем одновременно с другими препаратами с известным влиянием на сократимость и/или проводимость сердца. Влияние других гипотензивных препаратов может усиливаться при совместном применении с дилтиаземом. Дилтиазем метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Было задокументировано умеренное (менее чем в два раза) повышение концентрации дилтиазема в плазме крови в случае его одновременного назначения с более сильным ингибитором изофермента CYP3A4. Дилтиазем также является ингибитором изофермента CYP3A4. Одновременное назначение с другими субстратами CYP3A4 (такими, как макролидные антибиотики, фенитоин, буспирон, нифедипин, сиролимус, такролимус, альфентаницизаприд и ингибиторы протеазы ВИЧ) может привести к повышению концентрации в плазме крови каждого из сочетаемых препаратов. Совместное назначение дилтиазема с индукторами изофермента CYP3A4 может привести к снижению концентрации дилтиазема в плазме крови. Бензодиазепины (мидазолам, триазолам, алпразолам): дилтиазем значительно повышает концентрации мидазолама и триазолама в плазме крови, а также удлиняет их периоды полувыведения. С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины короткого действия, которые метаболизируются по пути изофермента CYP3A4, пациентам, которые принимают дилтиазем. Дилтиазем также может усиливать влияние алпразолама. Кортикостероиды (метилпреднизолон): угнетение метаболизма метилпреднизолона (CYP3A4) и угнетение Р-гликопротеина. Может потребоваться коррекция дозы метилпреднизолона. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины): значительно увеличиваетAUC (площадь под кривой "концентрация-время") некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин, аторвастатин). При одновременном применении с дилтиаземом ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемых с помощью изофермента CYP3A4, повышается вероятность развития миопатии и рабдомиолиза. По возможности, вместе с дилтиаземом следует применять ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, которые не метаболизируются с помощью изофермента CYP3A4, в противном случае необходимо тщательное наблюдение за возможным возникновением симптомов и признаков токсического действия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

• Состав

  дилтиазема гидрохлорид- 60 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидрогенизированное касторовое масло, алюминия гидроксид коллоидный, полиакрилат, тальк, магния стеарат, гидроксипропил-метилцеллюлоза, сахароза, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, глицерин 85%.

• Побочное действие

  Обычно Кардил хорошо переносится пациентами. Возможны: головная боль,головокружение, чувство слабости, повышенная утомляемость, ощущение сердцебиения, недомогание, диспепсия, "приливы" крови к коже лица, аллергические кожные реакции, такие как: кожный зуд, покраснения кожи, экзантема, периферические отеки. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде экссудативной мультиформной эритемы, лимфоаденопании и эозинофилии. В редких случаях отмечены эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, запор; обратимое повышение активности ферментов печени (щелочной фосфатазы (ЩТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ)), как признак острого поражения печени, гепатит. Поэтому необходимо регулярное исследование функции печени. Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение массы тела, анорексия, нарушение вкуса и обоняния, васкулит (включая аллергический васкулит), ангионевротический отек, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка, острый генерализованный экзантематозный пустулез, гинекомастия и полиурия. При применении дилтиазема в высоких дозах возможно возникновение выраженной брадикардии, нарушений проводимости (атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокада), чрезмерное снижение артериального давления, появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, блокада ножки пучка Гиса, отека легких, парестезии, тремора и нарушений зрения. В отдельных случаях могут наблюдаться: бессонница, депрессия, галлюцинации, нарушение потенции. При длительной терапии отмечены единичные случаи развития гиперплазии слизистой десен.

• Передозировка

  Дилтиазем в дозе 0,9 - 1,8 г может вызвать интоксикацию различной степени тяжести у взрослых. Дилтиазем в дозе 2,6 г у пожилых пациентов и в дозе 5,9 г у взрослых может быть причиной серьезной интоксикации, а в дозе 10,8 г - очень серьезной. Симптомы отравления возникают в течение 8 часов после приема препарата. Клиническая картина острой интоксикации сопровождается чрезмерным или выраженным снижением АД, переходящим в коллапс, синусовой брадикардией с/без изоритмической диссоциации атриовентрикулярного ритма, снижением AV проводимости. При перечисленных эффектах показано промывание желудка, осмотический диурез. При выраженном снижении АД с клиническими проявлениями показано внутривенное введение допамина (дофамина) или добутамина, кальция хлорида, изопротеренола (изадрина) или норэпинефрина (норадреналина). При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с антероградным проведением при трепетании или фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта или при синдроме Лауна-Ганонга-Левина показана прямая электроимпульсная терапия, внутривенное введение лидокаина или прокаинамида, медленное капельное внутривенное введение жидкостей. При брадикардии (редко - предсердно-желудочковая блокада II и III степени с прогрессированием у некоторых больных до асистолии) показано внутривенное введение атропина, изопротеренола или кальция хлорида или использование электрокардиостимулятора.

• Способ применения и дозы

  Таблетки принимаются внутрь, проглатывают, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Дозы препарата должны подбираться индивидуально. Средняя суточная доза составляет 180 - 240 мг. Суточная доза выше 360 мг должна применяться с осторожностью (в условиях стационара). Кардил 120 мг таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: по одной таблетке 2 раза в день. Применима и начальная доза 90 мг 2 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 180 мг 2 раза в сутки. При необходимости таблетки можно делить пополам без потери их пролонгированного действия. Кардил 60 мг таблетки, покрытые оболочкой: по одной таблетке 3 или 4 раза в день. Обычно назначается начальная доза 60 мг 3 или 4 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в сутки. Кардил в дозе 60 мг назначают лицам старше 60 лет 3 раза в сутки. У пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (1/2 таблетки) 2 раза в сутки. Опыт лечения детей отсутствует.

• Противопоказания

  Повышенная чувствительность к препарату и другим производным бензодиазепина; - выраженная брадикардия; - синоаурикулярная блокада; - синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором); - синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма; - синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; - сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации); - инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности; - сердечная недостаточность (в том числе во время недавно перенесенного инфаркта миокарда); - артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.); - беременность и период грудного вскармливания; - желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS; - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); - кардиогенный шок; - интоксикация сердечными гликозидами; - недостаточность левого желудочка с застоем крови в легких; - одновременное применение с дантроленом (для внутривенного введения); - непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицитсахаразы/изомальтазы.

• Меры предосторожности

  С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, AV блокадой 1 степени.

• Особые указания

  Требуется тщательное наблюдение за пациентами с ослабленной функцией левого желудочка, брадикардией или атриовентрикулярной блокадой I степени, выявленной на электрокардиограмме, а также со стенозом аорты. С особой осторожностью следует применять Кардил одновременно с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, которые могут вызывать нарушения проводимости. Следует сообщить врачу-анестезиологу о проводимом лечении Кардилом. Снижение сократимости, проводимости и автоматизма сердца, равно как и расширение сосудов, вызванное анестетиками, может быть усилено блокаторами "медленных" кальциевых каналов. Повышение концентрации Кардила в плазме крови может наблюдаться у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью. В начале лечения следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями, принять соответствующие меры предосторожности, необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений. Так как Кардил в исследованиях in vitro и в исследованиях на животных показал способностью вызывать порфирию, то следует с осторожностью применять его упациентов с острой порфирией. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов, такие как Кардил, могут быть связаны с изменениями настроения, включая депрессию. Как и другие блокаторы "медленных" кальциевых каналов, Кардил обладает угнетающим влиянием на перистальтику кишечника. Поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с возможностью возникновения кишечной непроходимости. В единичных случаях при проведении экстрокорпорального оплодотворения при применении блокаторов "медленных" кальциевых каналов, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперму блокаторов "медленных" кальциевых каналов, при условии их применения.

• Применение при беременности и в период лактации

  Препарат противопоказан для применения во время беременности и в период лактации. Существуют очень ограниченные данные о применении дилтиазема беременными пациентками. У некоторых видов животных под действием дилтиазема наблюдалось повышение внутриутробной смертности и частоты возникновения пороков развития. Поэтому не рекомендуется принимать Кардил женщинам детородного возраста, не применяющим эффективных способов контрацепции. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Кормление грудью противопоказано во время лечения Кардилом. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

• Показания к применению

  Лечение артериальной гипертензии. Лечение и профилактика: - стенокардии напряжения; - стенокардии Принцметала. Профилактика нарушений сердечного ритма: - пароксизмальной тахикардии; - трепетания и мерцания предсердий; - профилактика приступов наджелудочковых аритмий.

• Фармакокинетика

  Дилтиазем полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 40% (индивидуальные вариации 24 - 74%). Биодоступность одинакова для всех лекарственных форм и не является дозозависимой при приеме терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2-3 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 90 мг Cmax составляет 50 - 65 нг/мл). Для таблеток 60 мг - максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3-4 часа после приема препарата внутрь (при приеме разовой дозы 60 мг Cmax составляет 39- 120 нг/мл). Около 80% дилтиазема связывается с белками плазмы крови (около 40% - с альбумином). Дилтиазем равномерно распределяется в различных тканях. В крови препарат быстро распределяется между плазмой и клетками крови. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения (T1/2) при приеме внутрь двухфазный; таблетки: ранний - 20-30 мин, конечный - 3,5 ч (5-8 ч при высоких и повторных дозах). Интенсивно метаболизируется в печени путем деацетилирования и деметилирования при участии цитохрома Р450 с образованием активного метаболита дезацетилдилтиазема, который определяется в плазме в концентрации 15 - 35% от концентрации исходного препарата, и имеет 40 - 50% активности дилтиазема (выраженный эффект "первого прохождения" через печень). Выводится с желчью (65%) и почками (35%). В неизменном виде с мочой выводится 0,1-4% дилтиазема; в моче обнаруживается пять неконъюгированных метаболитов, два из них встречаются в конъюгированной форме. Общий клиренс дилтиазема составляет 0,7 - 1,3 л/кг/ч. Фармакокинетика дилтиазема при длительном применении не изменяется. Препарат не кумулирует и не индуцирует собственный метаболизм. У больных со стенокардией и нарушенной функцией почек фармакокинетика дилтиазема не изменяется. У больных с печеночной недостаточностью увеличивается биодоступность и удлиняется T1/2. В пожилом возрасте также может быть снижен клиренс дилтиазема.

• Фармакологическое действие

  Дилтиазем является производным бензодиазепинов; обладает антиаритмической, антиангинальной и гипотензивной активностью. Блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), снижает внутриклеточное содержание Са2+ в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры, расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), тонус гладкой мускулатуры, усиливает коронарный, мозговой и почечный кровоток, урежает ЧСС. Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта Са2+ в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в атриовентрикулярном (AV) узле (имеет клиническое значение у больных с синдромом слабости синусового узла, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусном узле и вызывать синоатриальную (SA) блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. Антиангинальное действие обусловлено расширением периферических сосудов и снижением системного АД (постнагрузки), что приводит к снижению напряжения стенки миокарда и его потребности в кислороде. В концентрациях, не приводящих к появлению отрицательного инотропного эффекта, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий. Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения артериального давления (АД) коррелируется с его исходным уровнем (у "нормотоников" отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальное ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Улучшает диастолическое расслабление миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает минимальным действием на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес.) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией. Начало действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия - 2-3 ч, таблетки - 30-60 мин. Максимальная выраженность гипотензивного эффекта достигается в течение 2 нед. Длительность действия при приеме внутрь: таблетки пролонгированного действия - 12-24 ч, таблетки - 4-8 ч.

• Описание товара

  Таблетки 60 мг: белые капсуловидные, покрытые оболочкой таблетки с делительной риской на обеих сторонах и кодом DL/60 на одной стороне.
  Ишемическая болезнь сердца, стенокардия, гипертоническая болезнь, нарушения сердечного ритма, хроническая сердечная недостаточность.

• Срок годности

  3 года

• Форма выпуска

  По 30 или 100 таблеток во флаконе из ПЭВП с крышкой из ПЭВП и кольцом первого вскрытия. По 1 флакону с инструкцией по применению в картонной пачке.